表皮の角化細胞は基底層でできてから徐々に浅い位置へ押し上げられていき、最後には垢となって剥がれます。このサイクルをターンオーバーといい、通常このターンオーバーのサイクルは4週間なのですが、トレチノインを外用すると細胞の増殖が活発となり、ターンオーバーのサイクルが早くなるため、沈着したメラニン色素がどんどん浅い位置に押し上げられて剥がれることにより、シミがなくなっていきます。また角質が剥がれて毛穴の詰まりがなくなるため、ニキビにも効果的であり、毛穴が目立たないキメの細かい肌になっていきます。さらに真皮ではコラーゲンの産生が促進されるため、小皺が目立たなくなり皮膚に張りが出てきます。 トレチノインはこのように色々な効果が認められるため、シミの治療のみではなく、肌全体を綺麗に若々しくしていくという利点があります。ただし、シミの生成を抑制する効果はないため、せっかくしみが取れても、また新たにシミができることがあります。ですから、新しいシミをできなくするハイドロキノンという薬を併用することが大事です。